8心律失常药
更新时间:2024-03-17 17:44:01 阅读量: 综合文库 文档下载
一、心律失常(cardiac arrhythmia ):心脏冲动的频率、节律、起源部位、传导速度或激
动次序的异常。
二、心律失常发生的机制:(一)冲动形成障碍 (起源异常)1、自律性增高2、后除极和
触发活动(二)冲动传导障碍(传导异常) 折返激动(reentry) 三、抗心律失常药的基本作用机制:1.降低自律性 ①减慢4相自动除极速度 ②上移阈电
位 ③增大最大舒张电④延长动作电位时程 2.减少后除极和自发活动 ①减少早后除极,Ca2+内流↑所致—钙拮抗药②减少迟后除极,细胞内Ca2+过多和短暂Na+内流----钙拮抗药+Na+通道阻滞药3改变膜反应性性,终止或取消折返激动:增强膜反应性→加快传导→取消单向阻滞→折返激动↓(利多卡因、苯妥英钠)减弱膜反应性→减慢传导→单向阻滞变为双向阻滞→折返↓ 4改变不应期,终止或防止折返的发生,可通过:⑴延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)而延长ERP更为明显,绝对延长ERP⑵缩短APD,ERP,而以缩短APD更为显著,相对延长ERP;⑶使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化。
四、抗心律失常药的共同不良反应:1、低血压:用量过大或静注过快,可因抑制心血管系
统而致血压下降2、诱发心律失常:多见心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞。原有窦房结功能低下或房室传导阻滞者尤易发生,以ⅠC类最多见3、诱发或加重心衰:本类药多有负性肌力作用4、过敏:奎尼丁-皮疹、紫瘢、呼吸困难;普鲁卡因胺-皮疹、药热、粒细胞减少;利多卡因-荨麻疹、血管神经性水肿;普罗帕酮-淤积性肝损害5、胃肠刺激: 奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮、苯妥英钠等口服可致恶心、呕吐等,宜饭后服。
五、二、特殊不良反应1、奎尼丁:金鸡纳反应,奎尼丁晕厥或猝死2、普鲁卡因胺:久用
致红斑狼疮样综合征3、胺碘酮:肝炎、角膜褐色颗粒沉着、甲状腺功能失调、间质性肺炎及肺纤维化4、利多卡因:中枢抑制、惊厥、呼吸抑制5、美西律:神经症状-震颤、眩晕、共济失调
六、分类:Ⅰ类药——钠通道阻滞药:ⅠA类 适度阻钠 奎尼丁、普鲁卡因胺等。ⅠB类
轻度阻钠 利多卡因、苯妥英钠等。ⅠC类 重度阻钠 氟卡尼、普罗帕酮等。Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断 普萘洛尔。Ⅲ类药——选择性延长动作电位时程药 胺碘酮。Ⅳ类药——钙拮抗药 维拉帕米。其他类药:腺苷
七、优先用药:1. 窦性心动过速:Ⅱ、Ⅳ2.房扑、房颤:转律用ⅠA、Ⅲ; 减慢心率用Ⅱ、
Ⅳ ;防止复发用奎尼丁3. 阵发性室上性心动过速:急性发作首选维拉帕米;慢性或预防用强心苷、 Ⅲ4.室性早搏:首选ⅠA、Ⅲ。5.心肌梗死急性期:利多卡因。6.强心苷中毒:苯妥英钠,利多卡因。7.心室纤颤:转律用利多卡因、普鲁卡因胺和胺碘酮 五:药物
一、ⅠA奎尼丁(quinidine)广谱抗心律失常药,治疗各种心律失常,只能口服。 1. 药理作用1.降低自律性:抑制Na+内流→4相除极速率自律性↓→抑制异位起搏点2.
减慢传导:抑制0相Na+内流→传导↓→单向变双向传导阻滞→消除折返激动3.绝对延长有效不应期:抑制3相K+外流→ERP和ADP均延长(ERP更明显)→中断/预防折返4.抑制心肌收缩力(弱)5.其他:抗M胆碱;α受体阻断作用
2. 临床应用:广谱、作用迅速、疗效显著,可治疗各种快速型心律失常;但安全范围小、
不良反应多,限制了其应用。1.辅助房颤、房扑的电复律治疗;2.转复和预防室上性和室性心动过速;3.频发性室上性和室性早搏。6、最重要的转复药物
3. 不良反应:1胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等2心血管反应1)低血压:阻断a-受体
并抑制心肌收缩力所致;2)各种心律失常:减慢心室内传导,引起心动过缓; “奎尼丁晕厥” 3. 栓塞:心房附壁栓子脱落4. 金鸡纳反应:耳鸣,听力减退,复视,神志不
清,谵妄等。5. 其它:长期可致血小板减少、出血症状。
4. 禁忌症1. 重度(三度)房室传导阻滞; 2.充血性心力衰竭3. 强心苷中毒(地高辛)4.严
重低血压。
二、ⅠB利多卡因 Lidocaine(治疗室性心律失常首选药)部位心室肌、蒲氏纤维
1. 体内过程1、首过消除明显,不宜口服 2、维持时间短,须静脉滴注给药主要作用部位
心室肌、蒲氏纤维
2. 药理作用1、降低自律性:抑制4相Na+内流—降低4相去极斜率--自律性↓;促进K+
外流—使最大舒张电位↑—远离阈电位—自律性↓2、相对延长不应期:促进K+外流—复极过程加快—APD↓;抑制2相少量Na+内流—2相平台期缩短— ERP↓;促进K+外流>轻度抑制2相Na+内流—APD↓>ERP↓;ERP/APD比值↑?(折返↓)3.对传导影响:①治疗量无影响,高浓度抑制 ②对心肌缺血或室内传导有阻滞,减慢传导。③对血钾降低或部分牵张除极者,加快传导。
3. 临床应用:窄谱抗心律失常药。1.只用于各种原因引起的室性心律失常。(特别适用于
危重病例,对房性心律失常无效。对室性早搏效最好,对心肌梗阻、心脏手术或药物中毒(强心苷中毒)所致的都可用)2.预防室性颤动(心梗后立即使用可预防室颤的发生) 4. 不良反应:嗜睡,眩晕,头痛,运动失调,肌震颤,惊厥,心功能不全者或肝功能障碍
减少剂量和减慢滴注速度 三、苯妥英钠
1. 药理作用:1、抗癫痫药:治疗大发作和部分性发作的首选药2、作用相似于利多卡因
①降低自律性②相对延长有效不应期③对传导的影响3、与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶,抑制强心苷中毒所致的晚后除极和触发活动 2. 临床应用:1、强心苷中毒所致的室性心律失常(首选)2、其他原因(心梗、心脏手术、
麻醉、电转律术、心导管术等)引起的室性心律失常也有效 四、ⅠC类普罗帕酮(propafenone)
1. 基本作用:重度抑制Na+内流,对复极影响弱于奎尼丁 1、降低自律性2、减慢传导3、
绝对延长ERP
2. 主要作用部位:心房肌、心室肌、蒲肯野纤维
3. 临床应用:广谱抗心律失常药、仅限于顽固的、其他药物治疗无效的或危及生命的室性
心律失常
五、Ⅱ类,肾上腺素受体阻断药普萘洛尔(Propranolol)
1. 药理作用1、β-受体阻断作用1)窦房结、心房、普肯野f:自律性↓(4相斜率↓)2)
房室结:传导↓(?-受体阻断+膜稳定作用)3)房室结:ERP ↑ →折返激动↓2、直接稳定细胞膜(大剂量时)
2. 主要作用部位窦房结、房室结、心房肌、普肯野纤维(主要用于室上性心律失常) 3. 临床应用1、室上性心律失常:窦性心动过速效果最好(首选)、阵发性室上性心动过
速、也有效对房颤房扑常与强心苷合用。可减少心梗患者心律失常的发生率2、运动或情绪变动引起的室性心律失常。
4. 注意事项:1.长期应用对脂类代谢及糖代谢有不良影响。高脂血症、糖尿病患者慎2.
突然停药可产生反跳现象。重症心绞痛患者长期服用时,忌久用骤停3.西咪替丁使普萘洛尔的清除率显著降低,易导致毒性反应4.支气管哮喘患者禁用 六、Ⅲ类药——延长动作电位时程APD药:胺碘酮(Amiodarone)
1. 药理作用1、膜稳定作用:自律性↓:阻断窦房结Ca2+通道→自律性↓传导↓:阻滞浦
肯野纤维Na+通道;绝对延长ERP:心房肌、心室肌、房室结、房室旁路APD↑,ERP↑→折返↓2、非竞争性α,β受体阻断作用:扩张血管平滑肌→外周阻力↓ 冠脉血流↑,
心耗氧量↓
2. 主要作用部位:心房肌、心室肌、蒲肯野纤维(广谱)
3. 特点 1、负性肌力作用弱 2、延长ERP作用突出3、不良反应较多。
4. 临床应用1、广谱抗心律失常:房扑,房颤及室上性心动过速效果较好,尤其对预激综
合征效更佳;室性心动过速,室性早搏也有效2、适用于对传统药物治疗无效的室上性心律失常。
5. 不良反应1、角膜表面褐色微粒沉着,停药消失2、长期应用:甲状腺机能紊乱3、间
质性肺炎 :可形成肺纤维化 4、窦性心动过缓, 窦性停搏, 窦房阻滞 七、Ⅳ类药——钙通道阻滞药:维拉帕米(Verapamil,异搏定)
1. 药理作用:阻断Ca2+通道(1)降低自律性:4相(窦房结、房室结、缺血时心房、心
室、普肯野纤维异常自律性)(2)减慢传导:0相 (窦房结、房室结)(3)绝对延长ERP:延长房室结的ERP→房室传导↓→折返↓ 2. 主要作用部位:窦房结、房室结(主用于室上性)
3. 特点: 1.对室上性心动过速效果好(为首选药) 2.负性频率、负性传导、负性肌力作
用强
第13次课 抗心律失常药
1、抗心律失常药的分类和基本作用机制? 分类:(1)钠通道阻滞药 (2)β肾上腺素受体阻断药(3)延长动作电位时程药(4)钙通道阻滞药 作用机制:(1)降低自律性(2)减少后除极(3)消除折返 2、为什么抗心律失常药又会诱发心律失常?
答:抗心律失常药物大部分可影响心肌的除极和复极,或使电解质发生改变,对心脏特殊组织的自律性、兴奋性和传导性产生影响,故临床上抗心律失常作用的药物如应用不当或由于个体差异,可能会诱发或加重某些心律失常。 如奎尼丁可抑制心肌的传导,使有效不应期延长,故易诱发和产生折返性心律失常,甚至可诱发致命心律失常。 3、抗心律失常药的不良反应和用药注意。
不良反应:消化道症状如恶心、呕吐等;尤其以美西律、普罗帕酮最常见;神经系统多表现为眩晕、共济失调、震颤。
负性肌力作用 :绝大部分抗心律失常药物有负性肌力作用、可加重心衰而致呼吸困难、低血压;故心衰患者一定要在医生指导下慎用药物。
致心律失常作用 :由于抗心律失常药安全范围窄,很易由于用量或合用药物等因素造成或加重心律失常。尤其导致尖端扭转性室性心动过速而死亡。 特殊不良反应:如心得安可致哮喘而窒息死亡;胺碘酮可致老年人甲状腺功能减退或年青人甲状腺功能亢进、眼角膜沉淀、肺纤维化;洋地黄类易致各种心律失常。
用药注意:对本药有过敏者、II度或III度房室传导阻滞、有癫痫大发作史者,严重肝功能不全、青光眼、尿潴留、心力衰竭和休克者禁用。老年人和肝功能不佳者减量应用。
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