丙肝

Telaprevir

白色片剂 250mg (日本) 375mg(美国)

丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂。与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合治疗包括肝硬化在内的代偿性肝脏疾病的成年患者的基因1 型慢性丙肝。患者需为初治或以前一直进行干扰素为基础的治疗，包括先前无应答患者，局部治疗反应患者和复发者。 不能被用作单一治疗，必须联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林使用

与食品（非低脂肪）每天两次（10-14小时间隔）服用。对患者进行12周的治疗，接着是一个根据病毒学应答及过往响应状态制定的聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的为期12或36个星期的响应制导方案。

Boceprevir 胶囊剂 200mg

丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂。与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合治疗包括肝硬化在内的代偿性肝脏疾病的成年患者的基因1 型慢性丙肝。患者需为初治或以前一直进行干扰素为基础的治疗，包括先前无应答患者，局部治疗反应患者和复发者。 不能被用作单一治疗，必须联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林使用

与食物（一餐或小吃）每日三次（每7-9小时）服用。对患者进行4周的治疗。

Simeprevir 胶囊剂 150mg

丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂。

不能被用作单一治疗，必须联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林使用 与食物每日一次。对患者进行12周的治疗，其次是视之前响应状态进行12或36周聚乙二醇干扰素α和利巴韦林治疗。建议剂量不适合东亚患者，不适合中度至严重肝损伤患者。

Sovaldi(sofosbuvir) 片剂 400mg

NS5B聚合酶抑制剂。分别于2013年12月和2014年1月获FDA和欧盟批准，作为抗病毒治疗方案的一部分，用于慢性丙型肝炎(HCV)的治疗。FDA已批准sofosbuvir联合利巴韦林（ribavirin）用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎（hepatitis C）成人患者的治疗。同时，FDA还批准sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素（PEG-IFN）和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治（treat-naive）成人患者的治疗。Sovaldi是首个获批可用于C型肝炎全口服治疗方案的药物，在用于特定基因型慢性丙型肝炎治疗时，可消除对传统注射药物干扰素(IFN)的需求。

4月8日，吉利德向FDA提交了全口服药物sofosbuvir的上市申请，这个药物的4个III期研究结果备受瞩目，可以治疗HCV的所有基因型，治疗持续周期短，与其他药物联用的效果非常好。比如，Neutrino研究发现，患者每日一次使用sofosbuvir以及标准治疗药物利巴韦林和聚乙二醇干扰素，12周后，90%的患者病毒载量下降到检测水平以下。正如路透社指出的那样，今天已经获得批准的丙肝药物组合治疗时间至少是sofosbuvir的两倍（24-48周），而完全清除病毒的比例最高只有80%。

Faldaprevir （FDA未查询到） 制剂包括口服溶液和软凝胶胶囊

丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂。

在欧盟用于对HCV基因型1感染的治疗（与聚乙二醇干扰素和利巴韦林联合）;申请已获得加速评估。第三阶段的开发工作正在美国，澳大利亚，新西兰，巴西，加拿大，日本，波多黎各，南韩及台湾等国进行。

(ABT-450/r)/ABT-267/ABT-333

Sovaprevir/Ledipasvir

Sofosbuvir和Ledipasvir联合有望治愈难治性丙肝

吉利德(Gilead)2014年2月10日宣布，已向FDA提交了

ledipasvir(LDV)+sofosbuvir(SOF)固定剂量组合片剂(LDV/SOF，90mg/400mg)新药申请(NDA)，该药开发用于基因型1慢性丙型肝炎成人感染者的治疗。据估计，在美国约75%的丙肝患者为基因型1 HCV毒株感染。

此前，FDA已授予LDV/SOF固定剂量组合药物突破性疗法认定。LDV/SOF NDA的提交，是基于3项III期研究(ION-1、ION-2、ION-3)的数据。

吉利德研发执行副总裁兼首席科学官Norbert Bischofberger博士称：“LDV/SOF NDA的提交，使我们离为所有丙型肝炎患者提供一种简单、安全、高效全口服治疗方案的目标更近了一步。根据III期研究的数据，LDV/SOF组合疗法有望在短至8周的时间里治愈基因型1 HCV患者，同时无需注射干扰素或联合利巴韦林(ribavirin)。” 吉利德计划于2014年第一季度，向包括欧盟在内的其他地区监管机构提交LDV/SOF的监管文件。

MK-8742/MK-5172

Deleobuvir 口服片剂

NS5B RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂

在美国，欧洲，加拿大，澳大利亚和新西兰在第三阶段，在日本和瑞士在第二阶段，并在韩国处于第一阶段。

Asunaprevir 胶囊剂，片剂

asunaprevir和daclatasvir的组合方案已报批在日本。此外，asunaprevir作为联合治疗正在澳大利亚，加拿大和法国进入临床三期。 asunaprevir的II期临床发展是持续的在全世界多个国家。

Asunaprevir/daclatasvir/BMS 791325 片剂

第三阶段的开发工作正在美国，加拿大，澳大利亚和法国进行。 施贵宝的三个药物的组合：包括NS5A抑制剂daclatasvir、蛋白酶抑制剂asunaprevir和非核苷聚合酶抑制剂BMS-791325。该药物组合的II期研究结果显示，用药12或者24周后，94%的患者治愈。值得注意的是，这个药物组合中没有利巴韦林，因而避免了利巴韦林的讨厌的副作用，是吉利德的潜在威胁。不过，加拿大皇家银行(RBC Capital Markets)的分析师Michael Yee指出，施贵宝的中期研究数据显示，在已治愈的患者中有2例复发，而使用吉利德的

sofosbuvir治疗的1000名患者没有一例复发。而且吉利德报告在某些特定患者中使用sofosbuvir的治愈率高达10%。2013年下半年，施贵宝将开展这个药物组合的III期研究。

Daclatasvir NS5A抑制剂

在欧盟与其他药物联合使用daclatasvir用于治疗丙型肝炎患者（基因型1，2，3和4）。 asunaprevir和daclatasvir的组合方案已报批在日本。此外，asunaprevir作为联合治疗正在澳大利亚，加拿大和法国进入临床三期。 asunaprevir的II期临床发展是持续的在全世界多个国家。

一项由美国、法国联合，14家医疗中心共同参与的，随机双盲、平行分组、安慰剂对照的Ⅱa期临床研究结果发现，daclatasvir（BMS-790052，NS5A抑制剂）在治疗慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染患者方面，可增强聚乙二醇干扰素α-2a（Peg-IFNα-2a）和利巴韦林的治疗作用。

Alisporivir 胶囊剂

阿拉泊韦（Alisporivir）联合疗法治疗基因1型慢性丙肝。2012年试验出现死亡事故 诺华停止临床试验。但与美国FDA讨论后，继续临床试验。alisporivir和ribivarin作为一个自由干扰素联合治疗，Ⅱ期发展正在欧洲进行，并计划在美国进行。 I期试验在日本已完成。

Vaniprevir 胶囊剂

NS3/4A蛋白酶抑制剂

该化合物是在第三阶段的发展在日本，在第二阶段的发展，在美国，欧盟，以色列，波多黎各和韩国，摩尔多瓦和俄罗斯第一期发展

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