第1章2 药理学总论之药物代谢动力学
更新时间:2023-06-08 00:34:01 阅读量: 实用文档 文档下载
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Pharmacology
药理学
药物代谢动力学
江西医学院上饶分院药理教研室
药动学过程简图:药物制剂
外周室(组织)
组织储存 分布
崩解或释放 药物颗粒 溶解 胃肠道 肝中央室 (血液) 游离型 蛋白结合 型
作用部位
体外
胆 汁 代谢 排泄 重吸收 粪便 (灭活,活化) ( 尿(肾小管、肝肠循环) 、 胆 吸收途径:胃肠,舌下,直肠,眼, 汁 鼻粘膜,肺泡,皮肤等。 等 )
生 物 效 应
代 谢 产 物
第一节 药物的体内过程
药物的体内过程指药物在体内的吸收、分布、代谢 及排泄过程的动态变化. ●药物转运指药物在体内的吸收、分布及排泄过程 ●药物消除指代谢变化过程(生物转化或药物的代 谢)及排泄
一 药物的跨膜转运
跨膜转运的方式主要有被动转运(简单扩散、 滤过、易化扩散)、主动转运和膜动转运。
生物膜的基本结构:生物膜主要由蛋白质与磷 脂质双分子层所组成。 由于生物膜主要由脂质构成,故脂溶性药物易 通过; 膜上有膜孔(直径约8Å)及特殊转运系统。 由于具有膜孔,所以水及水溶性、非极性小分 子药物也能通过; 由于有特殊的转运系统,所以水溶性大分子物 质也能选择性地通过生物膜。
(一) 被动转运:
指药物分子只能由高浓度一侧扩散到低浓度的一 侧 其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。浓度 梯度越大,扩散越容易 当膜两侧的药物浓度达到平衡时,转运就保持在 动态稳定水平。 不消耗ATP,不需要载体。
1 简单扩散:指脂溶性药物可溶于膜脂质而通过细胞膜。
影响药物简单扩散的最主要的理化特性就 是药物的溶解性和解离性。
多数药物是弱有机酸或弱有机碱,药物在
体液中可部分解离。 解离型极性大,脂溶性小,难以扩散。 非解离型极性小,脂溶性大,易扩散。 非解离型药物的多少取决于药物的解离常 数Ka和体液的pH值。 pKa-解离常数的负对数。
弱酸性药物,在酸性环境中不易解离,在碱性 环境中易解离。弱碱性药物则相反。 在生理pH值变化范围内,弱酸性药物和弱碱性 药物多数呈非解离型,被动扩散快。 强酸、强碱及极性强的季胺盐因可全部解离, 故不容易透过生物膜,而难于吸收。
改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性药 物的解离度,进而影响药物的跨膜转运。 如弱酸性药物在pH值低的溶液中解离度小,容 易转运,也就是药物可以在被胃黏膜吸收,在 酸化的尿液中也容易被肾小管重吸收。 弱碱性药物与之相反,在pH值高的溶液中解离 度小,容易被吸收。
2 滤过又称水溶扩散,
是水溶性的药物,借助流 体静压和渗透压转运到低压侧的过程。
(1)分子量<100 (2)直径<膜孔 (3)分子量<100的极性分子、O2、CO2 等气体可通过 (4)尿素、乙醇等也可通过。
3 易化扩散:又称载体转运,通过细胞膜上的某些特异性蛋 白质-通透酶帮助而扩散,不需供应ATP。 特点: (1)需要载体,既通透酶(permease) (2)不需要ATP (3)由高浓度侧向低浓度侧转运 (4)有饱和现象和竞争性抑制现象 例:葡萄糖 红细胞, 胆碱 神经 末梢
(二)主动转运又称逆流转运。转运需要膜上的特异性载体蛋白, 需要消耗ATP,分子由低浓度或低电位侧向高浓 度或高电位侧转运。 特点: (1)需载体 (2)消耗ATP (3)由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转 运 例:Na+-k+-ATP酶, Ca2+-Mg2+-ATP酶 (4)有饱和现象和竞争性抑制现象
(三)膜动转运(cytosis)指大分子转运伴随膜 运动。 1 胞饮 (pinocytosis): 又称吞饮或入胞,指 液态蛋白质或大分子 物质,可通过生物膜 内陷形成吞噬小胞, 进入细胞内。 胞饮:垂体后叶素粉 剂经鼻粘膜吸收
2 胞吐 (exocytosis): 又称胞裂外排或出 胞, 指液态大分子,可 从细胞内转运到细 胞外。 胞吐:腺体分泌, 递质释放
二 药物的吸收和影响因素(一)药物的吸收 吸收:指药物自用药部位进入血液循环的过 程。 1 消化道吸收 (1)主要为被动吸收 (2)分子量越小,脂溶性越大,越易吸收 (3)非解离型,比解离型易吸收
胃PH值范围窄(0.9~1.5),吸收面积 小,药物滞留时间短,弱酸性药物可吸收
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